Carisoprodol 7

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Carisoprodol (und Meprobamat) Carisoprodol ist ein weißes, kristallines Pulver. Meprobamat ist ein weißes Pulver. Beide sind in Tablettenform erhältlich. Synonyme: Carisoprodol. N-Isopropyl-2-methyl-2-propyl-1,3-propandiol-dicarbamat; Soma. Quelle: Carisoprodol und Meprobamat sind durch die Verschreibung nur. Carisoprodol selbst ist nicht eine vom Bund geplante Verbindung, während Meprobamat ein Schedule IV Droge. Soma ist eine 200 mg Stärke zweischichtige, rosa und gelb, runde Tablette (enthält auch Aspirin). Drug-Klasse: Carisoprodol. Muskelrelaxans, ZNS-Depressiva; Meprobamat. antianxiety, ZNS-Depressiva. Heil - und Erholungsnutzung: ist Carisoprodol eine zentral wirkende Beruhigungsmittel für die Behandlung von akuten, Muskel-Skelett-Schmerzen verschrieben Skelettmuskel. Meprobamat ist ein wichtiger Metabolit von carisoprodol und ist ein ZNS-Depressiva in seinem eigenen Recht, für die Behandlung von Angstzuständen oder für die kurzfristige Behandlung von Angstsymptome angegeben. Die Verwendung dieser Medikamente beginnt mit Rezept für Muskelschmerzen oder Angst und Missbrauch entwickelt für ihre Beruhigungsmittel-hypnotische Effekte, ohne ärztlichen Rat zu einer erhöhten Dosierung führt, oder die weitere Verwendung nach Schmerz oder Angst nachgelassen hat. Potency, Reinheit und Dosis: Carisoprodol liegt als racemisches Gemisch. Während der Behandlung ist die empfohlene Dosis von carisoprodol für eine 350-mg-Tablette dreimal täglich genommen und vor dem Zubettgehen (1400 mg / Tag). Die übliche Dosis für Meprobamat ist ein 400 mg viermal täglich eingenommen werden, oder täglich aufgeteilten Dosen von bis zu 2400 mg. Um chronische Schmerzen zu steuern, carisoprodol wird oft gleichzeitig mit anderen Medikamenten, vor allem Opiate, Benzodiazepine, Barbiturate und andere Muskelrelaxantien genommen. Art der Anwendung: Oral. Pharmakodynamik: Die pharmakologischen Wirkungen von carisoprodol erscheinen aufgrund der Kombination der Wirkungen von Carisoprodol und sein aktiver Metabolit, Meprobamat sein. Meprobamat ist gleich wirksam zu carisoprodol. Es gibt einige Hinweise darauf hindeutet, carisoprodol ist ein GABA-A-Rezeptor-Agonisten indirekt mit ZNS-Chloridionenkanalleitfähigkeit Effekte. Bei Tieren produziert carisoprodol Muskelentspannung durch interneuronaler Aktivität blockiert und deprimierend Übertragung von polysynaptic Neuronen in der absteigenden Reticularformation und Rückenmark. Es ist nicht bekannt, ob diese Wirkungsmechanismus und auch in Menschen. Neben dem Skelettmuskel gewünschten Effekte entspannend, carisoprodol und Meprobamat produzieren schwach Anticholinergikum, antipyretische und analgetische Eigenschaften. Pharmakokinetik: Carisoprodol wird rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und schnell im ZNS verteilt. Die Proteinbindung beträgt ca. 60%. Carisoprodol überwiegend dealkyliert zu Meprobamat in der Leber und in geringerem Maße zu hydroxylierende hydroxycarisoprodol und hydroxymeprobamate, gefolgt von Konjugation und Ausscheidung. Die Halbwertszeit von carisoprodol beträgt ca. 100 Minuten. Einige Personen haben den Stoffwechsel von carisoprodol beeinträchtigt wird, und zeigen eine Halbwertszeit von 2-3 mal, dass bei gesunden Personen. Die Halbwertszeit von Meprobamat ist um ein Vielfaches länger, zwischen 6 und 17 Stunden. Als Folge der deutlich längere Halbwertszeit von Meprobamat relativ zu carisoprodol, Akkumulation von Meprobamat bei chronischer Therapie auftreten. Molekulare Wechselwirkungen / Receptor Chemistry: Das Cytochrom P450 2C19 Isoenzym ist für die Umwandlung von carisoprodol zu Meprobamat verantwortlich. Potenzielle Inhibitoren des 2C19 Isoenzym konnte die Rate der Drogen Eliminierung verringern, wenn gleichzeitig verabreicht werden, wobei mögliche Induktoren der 2C19 Isoenzym die Rate der Eliminierung erhöhen könnte. Blut zu Plasma-Konzentrationsverhältnis: Daten nicht verfügbar für carisoprodol; 3,3 von 5,0 für Meprobamat. Die Interpretation der Blutkonzentrationen: Nach therapeutischen Dosen von carisoprodol sind Blutkonzentrationen typischerweise zwischen 1 und 5 mg / l für carisoprodol, und zwischen 2 und 6 mg / l für Meprobamat. Eine einzelne orale Dosis von 350 mg carisoprodol produziert durchschnittliche maximale Plasmakonzentration von 2,1 mg / l carisoprodol in einer Stunde rückläufig auf 0,24 mg / l bei 6 Stunden. Nach einer einzigen oralen Dosis von 700 mg, mittlere Spitzenplasmakonzentrationen von carisoprodol betrugen 3,5 mg / L bei 45 Minuten und Meprobamat Konzentrationen von 4,0 mg / l wurden in 220 Minuten erhalten. Eine einzelne orale Dosis von 700 mg carisoprodol hat auch die Spitzenplasmakonzentrationen von 4,8 mg / L carisoprodol hergestellt. Nach der Verabreichung von Meprobamat bei der Behandlung von Angstzuständen, Konzentrationen liegen typischerweise bei etwa 10 mg / l, kann aber zwischen 3 und 26 mg / L liegen. Eine einzelne orale Dosis von 1200 mg Meprobamat produzierten Konzentrationen von 15,6 mg / l bei 4 Stunden. Plasma Meprobamat Konzentrationen von mehr als 100 mg / L wurden mit tiefem Koma; Licht Koma zwischen 60 und 120 mg / L; und Patienten mit Konzentrationen unterhalb 50 mg / L sind immer bewußt. Die Interpretation der Urin-Test Ergebnisse: Beide Medikamente werden in den Urin ausgeschieden und werden für mehrere Tage nach Beendigung der Nutzung wahrscheinlich nachweisbar sein. Weniger als 1% einer oralen Einzeldosis von carisoprodol wird unverändert in der 24-Stunden-Urin ausgeschieden, mit Meprobamat für 4,7% der Dosis. Nach der Verabreichung von Meprobamat, bis zu 11% einer einzelnen Dosis wird innerhalb von 24 Stunden im Urin ausgeschieden. Psychologische. Schwindel, Schläfrigkeit, Sedierung, Verwirrtheit, Desorientierung, schwächte sich das Denken, Mangel an Verständnis, betrunkene Verhalten, obtunded, Koma. Physiologische. ZNS-Depression, Nystagmus (immer deutlicher als Konzentrationen zu erhöhen), Verlust der Balance und Koordination, träge Bewegungen, verwaschene Sprache, geröteten Augen, Ataxie, Tremor, Schlafstörungen. Nebenwirkungsprofil: Unruhe, Tremor, Parästhesien, Reizbarkeit, Depression, Gesichtsrötung, Kopfschmerzen, Schwindel, Orthostasesyndrom, Ohnmacht, Schwäche, Verlust des Gleichgewichts und der Koordination, Beeinträchtigung der visuellen Unterkunft, Tachykardie, Übelkeit, Erbrechen und Magenverstimmung. Bei Missbrauch oder Überdosierung sind die Themen konsequent sediert und obtunded, häufig immer im Koma. Überdosierung Symptome können flache Atmung, kühle und feuchte Haut, geweitete Pupillen, schwach und schneller Puls, paradoxe Erregung und Schlaflosigkeit, Krämpfe und möglichen Tod enthalten. Meprobamat Überdosierung kann Schläfrigkeit, Ataxie, schwere Atemdepression, schwere Hypotension, Schock, Herzversagen und Tod produzieren. Dauer der Effekte: Die Auswirkungen von carisoprodol beginnen innerhalb von 30 Minuten der oralen Verabreichung und dauern bis zu 4-6 Stunden. Bei Überdosierung kann Koma von mehreren Stunden dauern bis zu einem Tag oder mehr. Meprobamat hat eine viel längere Wirkungsdauer als carisoprodol aufgrund einer deutlich längeren Halbwertszeit. Toleranz, Abhängigkeit und Entzugs: Entwicklung von Missbrauch und moderate körperliche und psychische Abhängigkeit kann mit chronischen Verwendung von sowohl carisoprodol und Meprobamat auftreten. Ein abruptes Absetzen von langfristigen Einsatz kann durch milde Entzugserscheinungen wie Angst, Bauchkrämpfe, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Ataxie, Tremor, Muskelzuckungen, Verwirrung und gelegentlich Schüttelfrost, Krämpfe und Halluzinationen gefolgt werden. Onset des Rückzugs aus Meprobamat tritt innerhalb von 12-48 Stunden nach Beendigung der Nutzung und kann weitere 12-48 Stunden dauern. Carisoprodol wurde Kreuztoleranz zu Barbituraten zu produzieren gezeigt. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten: Alkohol verstärkt die Beeinträchtigung der körperlichen Fähigkeiten durch carisoprodol produziert und erhöhte Sedierung, extreme Schwäche, Schwindel, Unruhe, Euphorie und Verwirrung beobachtet werden kann. Alkohol hemmt auch den Stoffwechsel von Meprobamat und erzeugt eine zusätzlich dämpfende Wirkung auf das ZNS, die Schläfrigkeit umfasst, Desorientiertheit, Zusammenhanglosigkeit und Verwirrung. Die gleichzeitige Verabreichung von anderen zentral wirksamen Medikamenten wie Opiate, Benzodiazepine, Barbiturate und andere Muskelrelaxantien kann zu einer Beeinträchtigung beitragen. Meprobamat kann die analgetischen Wirkungen von anderen Arzneimitteln zu verbessern. Performance-Effekte: Sehr begrenzte Studien sind für carisoprodol jedoch oralen Einzeldosen von 700 mg nicht gezeigt worden, Psychomotorik und kognitiven Tests innerhalb von 3 Stunden nach der Einnahme, zu einem erheblichen Grad beeinflussen. Im Gegensatz dazu sind Einzeldosen von Meprobamat fähig signifikante Leistungs Beeinträchtigung verursachen. Performance-Effekte umfassen beeinträchtigt geteilte Aufmerksamkeit, gestörter Koordination und Gleichgewicht, verlangsamte Reflexe und eine erhöhte Reaktionszeit. Bei chronischen Dosierung der beiden Arzneimittel ist es wahrscheinlich, dass Verringerungen in der Psychomotorik wäre noch ausgeprägter sein. Auswirkungen auf die Fahrstil: Der Arzneimittelhersteller legt nahe, sollten die Patienten davor gewarnt, dass carisoprodol und Meprobamat für die Durchführung von potenziell gefährlichen Aufgaben, die geistigen und / oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen können, wie zum Beispiel das Führen eines Kraftfahrzeugs erforderlich. Berichtet Zeichen der Psychomotorik und kognitiver Beeinträchtigung bei Patienten gefunden unter dem Einfluss von carisoprodol Fahrt zu / Meprobamat sind schlechte Wahrnehmung, Beeinträchtigung der Reaktionszeit, langsamer Fahrt, Verwirrung, Desorientierung, Unaufmerksamkeit, verwaschene oder dicke Rede, langsame Antworten, Somnolenz, Mangel an Gleichgewicht und Koordination, Unstetigkeit und Schwierigkeiten beim stehen, gehen oder Verlassen Fahrzeuge. Logan et al. 2000 beschreibt 21 Fahren unter dem Einfluss Fällen, in denen carisoprodol und / oder Meprobamat waren die einzigen Medikamente nachgewiesen. Die mittleren carisoprodol und Meprobamat Konzentrationen betrugen 4,6 mg / l (Bereich 0-15 mg / l) und 14,5 mg / l (Bereich 1-36 mg / L) sind. Anzeichen für eine Wertminderung wurden bei Blutkonzentrationen so niedrig wie 1 mg / l Meprobamat wies jedoch darauf hin, die schwerste Beeinträchtigung Fahren und die meisten offenkundigen Vergiftungssymptome traten bei Fahrern kombinierten carisoprodol deren und Meprobamat Blutkonzentrationen waren mehr als 10 mg / l. Zeichen im Einklang mit ZNS-Depression wurden in der Regel beobachtet, darunter eine schlechte Balance und Koordination, horizontalen Blick Nystagmus, verwaschene Sprache, benebelt oder groggy Aussehen, niedergedrückte Reflexe, langsame Bewegungen, Desorientierung zu Ort und Zeit, und eine Tendenz zu schlafen Dosis ab oder fallen. Viele Themen wurden bei Unfällen und anderen beobachteten Fahrverhalten enthalten extreme Spur Reise und Weben, schlagen andere Fahrzeuge und feste Gegenstände, langsame Geschwindigkeit beteiligt, und hit and run Unfällen, bei denen das Thema erschienen wissen nicht, sie ein anderes Fahrzeug getroffen hatte. Dezember Profil: Horizontal Blick Nystagmus vorhanden; vertikale Blick Nystagmus kann in hohen Dosen vorhanden sein; Mangel an Konvergenz vorhanden ist; Pupillengröße normal dilatative; Reaktion auf Licht langsam; Pulsfrequenz normal nach unten; Blutdruck normal nach unten; Körpertemperatur normal nach unten. Weitere charakteristische Indikatoren können verwaschene Sprache umfassen, Schläfrigkeit, Desorientiertheit, betrunkenen Verhalten ohne den Geruch von Alkohol und schlechte Leistung auf dem Feld Nüchternheit Tests. Panels Beurteilung der Fahr Risiken: Eine einzelne therapeutische Dosis von carisoprodol unwahrscheinlich ist, erhebliche Leistungs Beeinträchtigung verursachen. Jedoch können einzelne therapeutische Dosen von Meprobamat und chronische Dosen von carisoprodol produzieren mittelschwerer bis schwerer Beeinträchtigung der psychomotorischen Fähigkeiten mit sicheres Fahren verbunden. Bailey DN, Shaw RF. Interpretation von Blut Glutethimid, Meprobamat und Methyprylon Konzentrationen in nicht-tödliche und tödliche Vergiftungen. J Clin Tox Tox 1983; 20: 133-45. Baselt RC. Drug Auswirkungen auf die psychomotorische Leistung. Biomedizinische Publikationen, Foster City, CA; S. 74-5, S. 238-40; 2001. Finkle BS. Die Identifizierung, quantitative Bestimmung und Verteilung von Meprobamat und Glutethimid in biologischem Material. J Forensic Sci 1967; 12 (4): 509-28. Logan BK, Fall GA, Gordon Uhr. Carisoprodol, Meprobamat und Fahr Beeinträchtigung. J Forens Sci 2000; 45 (3): 619-23. Maddock RK, Bloomer HA. Meprobamat Überdosierung: Bewertung ihrer Schwere und Methoden der Behandlung. JAMA 1967; 201: 123-7. Marinetti-Scheff L, Ludwig RA. 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